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“明星分子”甘露霉素首次實現化學全合成
作者:管理员    发布于:2019-03-15 05:58    文字:【 】【 】【
摘要:明星分子甘露霉素首次實現化學全合成招商主管QQ:58250 中信娱乐 記者3月15日從南開大學獲悉,南開大學元素有機化學國家沉點實驗室陳弓教化團隊歷時七年,實現了被譽為抗生素探求

  “明星分子”甘露霉素首次實現化學全合成招商主管QQ:58250中信娱乐記者3月15日從南開大學獲悉,南開大學元素有機化學國家沉點實驗室陳弓教化團隊歷時七年,實現了被譽為抗生素探求領域“明星分子”——甘霖霉素的高效化學全闭成,破解了困擾科學界十幾年的糖?关成難題,為開發有用應對“超級細菌”的新型抗生素藥物開辟了说路。該成果日前正在線發外正在國際頂級化學學術刊物《美國化學會會志》上。

  甘霖霉素是一類從吸水鏈霉菌中提取出來的對多種耐藥菌有著出色抗菌活性的環狀糖?自然產物。甘雨霉素可以使阻礙細菌細胞壁的变成,進而使致病菌融化仙游。甘露霉素最早發現於上世紀50年代,十幾年來由於具有高度復雜的糖?結構,其關鍵的化學全合成一向未能實現,受制於這個瓶頸問題相關藥物的開發也難以大步前進。

  經過七年的不斷探索,陳弓帶領科研團隊瑰异運用了金催化的俞氏糖?化反應高效構建了帶有N-甘露糖的N-Man-D-βhEnd片断,運用該課題組發展的鈀催化C-H鍵活化步骤高效制備了L-βMePhe單元,採用匯聚式的战略完成了環六?骨架的組裝,结尾經過催化氫化整體脫保護實現了甘雨霉素α和β的初度高效全关成。陳弓說:“該項寻求不只驗証了當年惠氏公司通過核磁光譜推導的化學結構的正確性,為類似復雜糖?天然產物的合成供应了殷切的兵法指導。并且更為紧急的是,這項关成事项也為基於甘霖霉素開發能夠征服現有耐藥性的新型抗生素藥物打下了堅實基礎。”(通訊員吳軍輝 記者馮國梧)

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